CYP3A4 enzimi ne ise yarar?

[Admin]

CYP3A4 enzimi ne ise yarar?​

CYP3A4 enzimi ilaçların önemli bir bölümünü meta- bolize eder. Karaciğer dışında gastrointestinal sis- temde de bulunur. Gastrointestinal sistemde bulun- ması siklosporin gibi bazı ilaçların biyotransformas- yonunu önemli ölçüde etkiler.
Enzim inhibisyonu ilaç etkisini nasıl değiştirir?
Barsakta bulunan ve sekresyondan sorumlu taşıyıcı proteinlerin inhibisyonu, ilaçların emilim oranını artırabilir. sorumlu taşıyıcı proteinlerin inhibisyonu ilaçların emilim oranını azaltabilir. proteinlerin indüksiyonu, ilaçların emilim oranını azaltabilir.
Enzim aktivitesinin azalmasına neden olan şey?
Proteini denatüre eden şartlar, yüksek sıcaklık, aşırı pH veya tuz konsantrasyonu gibi, enzim aktivitesini ortadan kaldırır, substrat konsantrasyonunu artırmak ise aktiviteyi artırır.

CYP3A4 inhibitörleri ne işe yarar?​

Sitokrom P450 3A4 ( CYP3A4 olarak kısaltılır ) ( EC 1.14.13.97 ) vücutta esas olarak karaciğerde ve bağırsakta bulunan önemli bir enzimdir . Bu okside küçük yabancı organik moleküller ( ksenobiyotik gibi), toksinler vücuttan çıkarılabilir, böylece, ya da ilaç.
Enzim inhibisyonu nasıl gerçekleşir?
Enzim inhibitörleri metabolik kontrolde de önemlidirler. Hücredeki çoğu metabolik yolak, enzim aktivitesini kontrol eden metabolitler tarafından, allosterik düzenleme (regülasyon) veya substrat inhibisyonu yoluyla, inhibe olurlar.
sitokrom P450 enzimi ne işe yarar?
Sitokrom P450 (CYP), monooksigenaz olarak işlev gören ve hemleri kofaktör olarak içeren enzimlerin oluşturduğu bir protein süperfamilyasıdır.

Biyotransformasyona giren enzimler nerede bulunur?​

Bu enzim ailesi genellikle düz endoplazmik retikulumun membranına yerleşik (mitokondride de bulunabilir) olarak bulunmaktadırlar.
CYP indüksiyonu nedir?
CYP1 enzimi Ah reseptör aracılığı ile indüklenir. CYP3A indüksiyonu ligandla aktifleşen CAR reseptörü aracılığıyla olur ve bu reseptörler birçok antibiyotik ve barbitüratlarla active olur (ligand-ilaç-ksenobiyotik reseptörle birleşir). CYP3A nın indüksiyonunda PXR reseptörü de görev alır.